Фампіра (Fampyra) 10мг №56

Фампіра (фампридин): застосування, форма, дія, дозування

Фампіра — це рецептурний лікарський засіб на основі активної речовини фампридин (fampridine). Призначається для покращення ходьби у дорослих пацієнтів з розсіяним склерозом (4–7 балів за шкалою EDSS).

Лікарська форма та склад

Форма випуску: таблетки з пролонгованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг

Упаковка: 56 таблеток

Зовнішній вигляд: білі або майже білі овальні двоопуклі таблетки

Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, гіпромелоза, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію

Оболонка: гіпромелоза, діоксид титану (E171), макрогол

Фармакологічна дія

Фампридин — блокатор калієвих каналів. Він покращує проходження нервового імпульсу по демієлінізованих волокнах, що сприяє покращенню моторики. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), подовжує реполяризацію нейронів і посилює потенціал дії.

Фармакокінетика

Після перорального прийому фампридин повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Вживання їжі не має суттєвого впливу на його фармакокінетичні параметри. Препарат є жиророзчинним, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Зв’язування з білками плазми крові у людини становить від 3 до 7%. Об’єм розподілу — приблизно 332 літри. Метаболізм фампридину відбувається шляхом окиснення до 3-гідрокси-4-амінопіридину з подальшою кон'югацією до сульфатної форми. Окиснення здійснюється мікросомальними ферментами печінки, переважно ізоферментом CYP2E1, без вираженого його пригнічення.

Є дані про незначне інгібування CYP2E1 при концентрації фампридину 30 мкМ — приблизно на 12%, що в 100 разів перевищує середній рівень препарату в плазмі при прийомі стандартної дози 10 мг.

Фампридин має лінійну фармакокінетику. Період напіввиведення становить близько 6 годин. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) та, меншою мірою, площа під фармакокінетичною кривою (AUC) збільшуються пропорційно дозі.

Основним шляхом виведення є ниркова екскреція — приблизно 90% прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді протягом доби. Нирковий кліренс перевищує швидкість клубочкової фільтрації, що свідчить про активне виведення за участю транспортера органічних катіонів 2 типу (ОСТ2). З калом виводиться менше 1% дози.

У пацієнтів із порушенням функції нирок спостерігається накопичення фампридину, яке прямо залежить від ступеня ниркової недостатності.

Показання

Симптоматичне лікування порушень ходьби у дорослих із розсіяним склерозом (4–7 EDSS)

Режим дозування

Дорослі: 10 мг кожні 12 годин (2 рази/добу)

Тривалість: визначається лікарем залежно від ефективності

Таблетки слід ковтати цілими

Протипоказання

Судоми в анамнезі

Кліренс креатиніну < 80 мл/хв

Одночасне застосування з інгібіторами ОСТ2 (наприклад, циметидин)

Вік до 18 років

Підвищена чутливість до фампридину

З обережністю

Фактори, що знижують судомний поріг

Аритмії, запаморочення, алергії

Порушення функції нирок (КК >80)

Особи літнього віку — контроль функції нирок перед і під час лікування

Побічні ефекти

Дуже часто: інфекції сечовивідних шляхів

Часто: головний біль, безсоння, тремор, запаморочення, парестезії, нудота, біль у спині, слабкість, респіраторні інфекції

Частота невідома: судоми, тахікардія, анафілаксія, зниження тиску, дискомфорт у грудях

Лікарська взаємодія

Не можна поєднувати з іншими формами фампридину або 4-амінопіридину

Протипоказано застосування з інгібіторами ОСТ2 (циметидин)

Обережно з субстратами ОСТ2: метформін, пропранолол, карведилол

Вагітність, діти, літні люди

Вагітність/годування: уникати застосування

Діти: протипоказано до 18 років

Літні: контроль функції нирок обов'язковий

Здатність керувати транспортом

Можливі запаморочення, порушення рівноваги — уникати потенційно небезпечної діяльності.

Класифікація

Клініко-фармакологічна група: Препарати для нервової системи

Фармако-терапевтична група: Блокатори калієвих каналів

Виробник

Німеччина

Дистрибуція в Європі — Biogen Idec

теги: фампира, фампіра ціна, фампіра купити, фампиридин, fampyra, далфампрідин