You are using an outdated browser. For a faster, safer browsing experience, upgrade for free today.
Українська
7 дней в неделю с 08:00 по 21:00 +380953112435

Зелбораф (Zelboraf) 240мг №56

  • Виробники Roche
  • Модель: вемурафениб
  • Наявність: В наявності
₴15500.00грн.

Фармакологическое действие

Вемурафениб является ингибитором серин-треонин-киназы, кодируемой геном BRAF (v-raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1). В результате мутаций в гене BRAF происходит конститутивная активация онкогенного белка BRAF и, как следствие, пролиферация клеток при отсутствии факторов роста.

Согласно проведенным биохимическим исследованиям вемурафениб является мощным ингибитором BRAF-киназ с активирующими мутациями в кодоне 600. Данный ингибирующий эффект был подтвержден в ходе реакции фосфорилирования внеклеточной сигнал-регулирующей киназы и клеточной антипролиферации в доступных клеточных линиях меланомы, экспрессирующих ген BRAF с V600 мутациями. В тестах антипролиферации в клеточных линиях с V600 мутациями (линии V600E, V600R, V600D и V600K) концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) варьировала от 0.016 до 1.131 мкмоль, в то время как IC50 в отношении клеточных линий с "диким" типом гена BRAF составляла 12.06 и 14.32 мкмоль соответственно.

Пациенты с метастазами в головной мозг

Суммарная эффективность терапии (BORR, best overall response rate) вемурафенибом у пациентов с метастазами в головной мозг составила 17.8% и 17.9% у пациентов, ранее не получавших/получавших терапию, соответственно (17.8% в общей популяции).

Показания препарата Зелбораф®

  • неоперабельная или метастатическая меланома с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов;
  • болезнь Эрдгейма-Честера (БЭЧ) с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов.


Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • не поддающиеся коррекции нарушения водно-электролитного баланса (в т.ч. баланса магния);
  • синдром удлиненного интервала QT;
  • корригированный интервал QT (QTc) >500 мс до начала терапии;
  • прием лекарственных препаратов, способствующих удлинению интервала QT;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к вемурафенибу и к другим компонентам препарата в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат при одновременном применении варфарина, мощных ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4, глюкуронирования и/или транспортных белков (включая Р-гликопротеин), лекарственных препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP1A2, лекарственных препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C8 с узким терапевтическим диапазоном.

Условия хранения препарата Зелбораф®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.


Срок годности препарата Зелбораф®

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Overall Rating 5
Написати відгук
Увага: HTML розмітка не підтримується. Використовуйте звичайний текст.
    Погано           Добре