You are using an outdated browser. For a faster, safer browsing experience, upgrade for free today.
Українська
7 дней в неделю с 08:00 по 21:00 +380953112435

Фемара (Femara) 2,5мг №30

₴699.00грн.

Фармакологічна дія


Протипухлинний засіб. Є нестероїдним інгібітором ароматази – ферменту, за участю якого відбувається синтез естрогенів у жінок у постменопаузному періоді. Ароматаза сприяє перетворенню андрогенів, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед андростендіону та тестостерону), на естрон та естрадіол. Гальмування активності ароматази реалізується шляхом конкурентного зв'язування із субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах, у т.ч. у тканинах естрогензалежних пухлин.


Показання до активних речовин препарату Фемара®


Ранні стадії інвазивного раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі, як ад'ювантна терапія. Ранні стадії інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном протягом 5 років як продовжена ад'ювантна терапія. Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Поширений рак молочної залози при розвитку рецидиву або прогресування захворювання у жінок у постменопаузі (природній або спричиненій штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами. Гормонозалежний HER-2 негативний рак молочної залози у жінок у постменопаузі як неоад'ювантна терапія при протипоказаннях до хіміотерапії та відсутність необхідності в екстреному хірургічному втручанні.


Протипоказання до застосування


Підвищена чутливість до летрозолу; ендокринний статус, характерний пременопаузного періоду; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека для дітей не встановлена).


З обережністю: тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю), тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), рідкі спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактознаямаль інгібіторами ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6. Одночасне застосування з лікарськими препаратами з вузьким терапевтичним індексом, виведення яких залежить переважно від ізоферменту CYP2C19.


Лікарська взаємодія


Летрозол метаболізується переважно у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому Р450. На системну елімінацію летрозолу можуть впливати лікарські препарати, що впливають на дані ізоферменти.


Метаболізм летрозолу демонструє низьку спорідненість з ізоферментом CYP3A4, оскільки даний ізофермент у звичайних клінічних ситуаціях у концентраціях, що у 150 разів перевищують рівноважні значення летрозолу в плазмі крові, не має здатності пригнічувати метаболізм летрозолу.


Інгібітори ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 здатні знижувати метаболізм летрозолу, тим самим підвищуючи його концентрацію у сироватці крові. Одночасне застосування потужних інгібіторів даних ізоферментів (для ізоферменту CYP3A4 такими є, наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, ритонавір, кларитроміцин і телітроміцин; для ізоферменту CYP2A6 - метоксален) може призвести до збільшення. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні летрозолу та потужних інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6.


Індуктори ізоферменту CYP3A4 та CYP2A6 здатні підвищувати метаболізм летрозолу, тим самим знижуючи його концентрацію у сироватці крові. Одночасне застосування індукторів даних ізоферментів (для ізоферменту CYP3A4 такими є, наприклад, фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) може призвести до зниження експозиції летрозолу; для ізоферменту CYP2A6 – індуктори не відомі.


Одночасне застосування летрозолу (у дозі 2,5 мг) та тамоксифену у дозі 20 мг на добу призводить до зниження концентрації летрозолу у сироватці крові в середньому на 38%. Клінічних даних про вплив на ефективність та безпеку застосування летрозолу після призначення тамоксифену немає.


In vitro летрозол пригнічує ізофермент CYP2A6 цитохрому Р450 і незначний ізофермент CYP2C19. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні летрозолу та лікарських препаратів з вузьким терапевтичним індексом, виведення яких залежить переважно від ізоферменту CYP2C19 (наприклад, фенітоїн, клопідогрель).


При одночасному застосуванні летрозолу з цимстидином (відомим неспсцифічним інгібітором ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4) і варфарином (чутливим субстратом ізоферменту CYP2C9 з вузьким терапевтичним індексом, який часто призначають як супутню терапію пацієнтам, що спостерігається у пацієнтів, які спостерігаються незначною терапією).

Overall Rating 5
Написати відгук
Будь ласка авторизуйтесь або створіть обліковий запис для того, щоб написати відгук.