Ремикейд (Remicade) 100мг №1

Вироблено:

Shering-Plough

Активна речовина: інфліксімаб (infliximab)

Лікарська форма

Ремікейд®

Ліофілізат д/пригот. р-ну д/інф. 100 мг: фл. 1 шт.

Форма випуску, упаковка та склад препарату Ремікейд®

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді щільної маси білого кольору без ознак розплавлення, що не містить сторонніх включень.

1 фл. інфліксімаб 100 мг

Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату дигідрат – 6.1 мг, натрію дигідрофосфату моногідрат – 2.2 мг, сахароза – 500 мг, полісорбат 80 – 0.5 мг.

Флакони скляні місткістю 20 мл (1) - картонні пачки.

Клініко-фармакологічна група: Препарат із протизапальною дією. Інгібітор фактора некрозу пухлини альфа (ФНП-α)

Фармако-терапевтична група: Імунодепресивний засіб - антитіла моноклональні

Фармакологічна дія

Інгібітор ФНПα. Інфліксімаб – химерне мишачо-людське моноклональне антитіло. Має високий афінітет до ФНПα, який являє собою цитокін з широким спектром біологічної дії, є також посередником запальної відповіді і бере участь у процесах модуляції імунної системи. Очевидно, що ФНП відіграє роль у розвитку аутоімунних та запальних захворювань. Інфліксімаб швидко зв'язується і утворює стійку сполуку з обома формами (розчинною та трансмембранною) людського ФНПα, при цьому відбувається зниження функціональної активності ФНПα. Специфічність інфліксимабу по відношенню до ФНП підтверджена його нездатністю нейтралізувати цитотоксичний ефект лімфотоксину альфа (ЛТ або ФНО) - цитокіну, що взаємодіє з тими ж рецепторами, що і ФНП.

Підвищені концентрації ФНП визначалися в суглобах пацієнтів з ревматоїдним артритом і корелювали з активністю хвороби. У пацієнтів з ревматоїдним артритом терапія інфліксимабом призводила до зменшення інфільтрації клітин запалення у запалені ділянки суглобів, а також зниження експресії молекул, що опосередковують клітинну адгезію, хемоатракцію та руйнування тканин. Після терапії інфліксімабом відзначалося зниження сироваткових концентрацій інтерлейкіну-6 (ІЛ-6) та С-реактивного білка (СРБ), а також підвищення концентрації гемоглобіну у пацієнтів з ревматоїдним артритом зі зниженою порівняно з базовим рівнем концентрацією гемоглобіну. Значного зниження числа лімфоцитів у периферичній крові або їхньої проліферативної відповіді на мітогенну стимуляцію порівняно з відповіддю клітин нелікованих пацієнтів in vitro виявлено не було.

У пацієнтів з псоріазом терапія інфліксимабом призводила до зниження запалення в епідермальному шарі та нормалізації диференціювання кератиноцитів у псоріатичних бляшках. У пацієнтів з псоріатичним артритом короткочасна терапія інфліксимабом супроводжувалася зниженням кількості Т-клітин та кровоносних судин у синовіальній оболонці та ділянках шкіри, уражених псоріатичним процесом.

При гістологічному дослідженні біоптатів товстої кишки, взятих до та через 4 тижні після введення інфліксимабу, було виявлено суттєве зниження концентрації ФНПα. Терапія інфліксімабом пацієнтів із хворобою Крона супроводжувалася значним зниженням концентрації неспецифічного сироваткового маркера запалення – СРБ. Загальна кількість лейкоцитів периферичної крові при терапії інфліксімабом змінювалося мінімальною мірою, хоча для лімфоцитів, моноцитів та нейтрофілів спостерігалася тенденція до нормалізації їх числа. У пацієнтів, які отримували інфліксімаб, проліферативна відповідь мононуклеарних клітин периферичної крові на стимуляцію не знижувалась порівняно з такою у нелікованих пацієнтів. Не виявлено суттєвих змін секреції цитокінів стимульованими мононуклеарними клітинами периферичної крові після терапії інфліксімабом. Вивчення мононуклеарних клітин біоптатів власної платівки слизової оболонки кишки показало, що терапія інфліксімабом викликає зниження числа клітин, що експресують ФНПα та інтерферон гамма. Додаткові гістологічні дослідження підтвердили, що інфліксімаб зменшує інфільтрацію клітин запалення та вміст маркерів запалення у уражених ділянках кишки. Ендоскопічні дослідження продемонстрували загоєння слизової оболонки кишки у пацієнтів, які отримували інфліксімаб.

Показання до активних речовин препарату Ремікейд®

Ревматоїдний артрит в активній формі у пацієнтів 18 років і старше (у комбінації з метотрексатом) при неефективності терапії, що проводилася раніше, включаючи лікування метотрексатом.

Хвороба Крона в активній формі тяжкого ступеня (в т.ч. з утворенням нориць) у пацієнтів 18 років і старше, що не піддається стандартній терапії, включаючи кортикостероїди та/або імунодепресанти.

Хвороба Крона в активній формі, середнього або тяжкого ступеня у дітей та підлітків віком від 6 до 17 років включно – при неефективності, непереносимості чи наявності протипоказань до стандартної терапії, що включає кортикостероїди та/або імунодепресанти.

Виразковий коліт у дорослих при неефективності стандартної терапії.

Виразковий коліт середнього або тяжкого ступеня у дітей тапідлітків віком від 6 до 17 років – при недостатній ефективності стандартної терапії із застосуванням кортикостероїдів, 6-меркаптопурину чи азатіоприну, або за наявності непереносимості чи протипоказань до стандартної терапії.

Анкілозуючий спондиліт.

Псоріатичний артрит.

Псоріаз.

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Вводять внутрішньовенно. Разова доза – 3-10 мг/кг. Частота і тривалість застосування встановлюються індивідуально, залежно від показань і схеми терапії.

Побічна дія

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, відчуття втоми; рідко – депресія, психоз, неспокій, амнезія, апатія, нервозність, сонливість.

З боку травної системи: часто – нудота, діарея, біль у животі, диспепсія; рідко – запор, шлунково-стравохідний рефлюкс, хейліт, дивертикуліт, порушення функції печінки, холецистит.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, лімфаденопатія, лімфоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: часто – припливи, біль у грудях; рідко – артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, непритомність, тромбофлебіт, брадикардія, серцебиття, спазм судин, ціаноз, порушення периферичного кровообігу, аритмія, набряки.

З боку дихальної системи: часто – задишка, вірусна інфекція (грип, герпес), лихоманка, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, бронхіт, пневмонія; рідко – бронхоспазм, плеврит, набряк легень.

З боку органу зору: рідко – кон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт, ендофтальміт.

З боку сечовидільної системи: рідко – інфекції сечовивідних шляхів, пієлонефрит.

З боку системи згортання крові: рідко - екхімоз/гематома, петехії, носова кровотеча.

Дерматологічні реакції: часто - висипання, висипання на шкірі, свербіж, уртикарії, пітливість, сухість шкіри; рідко – грибковий дерматит (оніхомікоз, екзема), себорея, пика, бородавки, фурункульоз, періорбітальний набряк, гіперкератоз, порушення пігментації шкіри, алопеція, бульозний висип.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, набряк обличчя, губ, кистей, міалгія та/або артралгія з лихоманкою, утворення аутоантитіл, вовчаковий синдром.

Інші: часто – лихоманка; рідко – абсцеси, целюліти, сепсис, бактеріальна та грибкова інфекції, міалгія, артралгія, вагініт, інфузійний синдром, реакція у місці ін'єкції.

Протипоказання до застосування

Тяжкий інфекційний процес (в т.ч. абсцес, сепсис, туберкульоз, опортуністичні інфекції), підвищена чутливість до інфліксимабу та інших мишачих білків.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Інфліксімаб не рекомендується застосовувати при вагітності, оскільки може впливати на розвиток імунної системи плода. Жінки дітородного віку в період лікування та протягом принаймні 6 місяців після його закінчення повинні використовувати надійні методи контрацепції.

Невідомо, чи виділяється інфліксімаб із грудним молоком у людини. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Відновлення грудного вигодовування дозволяється не раніше, ніж через 6 місяців після закінчення лікування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Ефективність та безпека застосування інфліксимабу у пацієнтів із захворюваннями печінки не встановлена.

Застосування при порушеннях функції нирок

Ефективність та безпека застосування інфліксимабу у пацієнтів із захворюваннями нирок не встановлена.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність застосування інфліксимабу у дітей та підлітків віком до 17 років з ревматоїдним артритом або хворобою Крона не вивчені.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Ефективність та безпека застосування інфліксимабу у хворих похилого віку не встановлена.

особливі вказівки

При застосуванні інфліксімабу можливий розвиток гострих алергічних реакцій та алергічних реакцій уповільненого типу.

У деяких хворих можливе утворення антитіл до інфліксимабу, які в окремих випадках викликають розвиток тяжких алергічних реакцій. За відсутності толерантності до метотрексату або інших імунодепресантів нестероїдної структури (наприклад, азатіоприну, 6-меркаптопурину) і переривання їх прийому до або протягом застосування інфліксимабу підвищується ризик утворення цих антитіл.

Реакції підвищеної чутливості уповільненого типу спостерігалися з високою частотою (25%) при хворобі Крона після призначення повторного лікування через 2-4 години після первинного.

Оскільки виведення інфліксимабу відбувається протягом 6 місяців, хворий протягом цього періоду повинен перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення ознак інфекційного процесу. Застосування інфліксимабу слід припинити у разі розвитку тяжкої інфекції або сепсису.

При підозрі на активний туберкульозний процес лікування слідуєприпинити, доки не буде встановлено діагноз та проведено відповідне лікування.

До початку терапії інфліксімабом пацієнтів слід ретельно обстежити щодо виявлення як активного, і латентного туберкульозного процесу. Слід враховувати, що у важких хворих та хворих з імуносупресією може бути отримана помилково-негативна туберкулінова проба. При виявленні латентного туберкульозу необхідно вжити заходів, щоб не допустити активізації процесу, а також слід оцінити співвідношення ймовірної користі та потенційного ризику застосування інфліксимабу у цієї категорії пацієнтів.

При появі в період лікування симптомів, що нагадують вовчаковий синдром (стійкий висип, лихоманка, біль у суглобах, стомлюваність), і при цьому будуть визначатися антитіла до ДНК, інфліксімаб слід відмінити.

Ефективність та безпека застосування інфліксимабу у хворих похилого віку, а також у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок не встановлена.

Безпека та ефективність застосування інфліксимабу у дітей та підлітків віком до 17 років з ревматоїдним артритом або хворобою Крона не вивчені. До отримання відповідних даних слід уникати застосування цієї категорії пацієнтів.

Лікарська взаємодія

У пацієнтів з ревматоїдним артритом одночасне застосування метотрексату знижує утворення антитіл до інфліксимабу та підвищує концентрацію останнього у плазмі.