Зелбораф (Zelboraf) 240мг №56
- Производители Roche
- Модель: вемурафениб
- Наличие: Есть в наличии
Фармакологическое действие
Вемурафениб является ингибитором серин-треонин-киназы, кодируемой геном BRAF (v-raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1). В результате мутаций в гене BRAF происходит конститутивная активация онкогенного белка BRAF и, как следствие, пролиферация клеток при отсутствии факторов роста.
Согласно проведенным биохимическим исследованиям вемурафениб является мощным ингибитором BRAF-киназ с активирующими мутациями в кодоне 600. Данный ингибирующий эффект был подтвержден в ходе реакции фосфорилирования внеклеточной сигнал-регулирующей киназы и клеточной антипролиферации в доступных клеточных линиях меланомы, экспрессирующих ген BRAF с V600 мутациями. В тестах антипролиферации в клеточных линиях с V600 мутациями (линии V600E, V600R, V600D и V600K) концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) варьировала от 0.016 до 1.131 мкмоль, в то время как IC50 в отношении клеточных линий с "диким" типом гена BRAF составляла 12.06 и 14.32 мкмоль соответственно.
Пациенты с метастазами в головной мозг
Суммарная эффективность терапии (BORR, best overall response rate) вемурафенибом у пациентов с метастазами в головной мозг составила 17.8% и 17.9% у пациентов, ранее не получавших/получавших терапию, соответственно (17.8% в общей популяции).
Показания препарата Зелбораф®
- неоперабельная или метастатическая меланома с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов;
- болезнь Эрдгейма-Честера (БЭЧ) с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов.
Противопоказания к применению
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая степень печеночной недостаточности;
- не поддающиеся коррекции нарушения водно-электролитного баланса (в т.ч. баланса магния);
- синдром удлиненного интервала QT;
- корригированный интервал QT (QTc) >500 мс до начала терапии;
- прием лекарственных препаратов, способствующих удлинению интервала QT;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
- повышенная чувствительность к вемурафенибу и к другим компонентам препарата в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат при одновременном применении варфарина, мощных ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4, глюкуронирования и/или транспортных белков (включая Р-гликопротеин), лекарственных препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP1A2, лекарственных препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C8 с узким терапевтическим диапазоном.
Условия хранения препарата Зелбораф®
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Зелбораф®
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.