Саксенда (Saxenda)

Власник реєстраційного посвідчення:

NOVO NORDISK, A/S (Данія)

Активна речовина: ліраглутід (liraglutide)

Лікарська форма

Саксенда®

Розчин д/п/к введення 6 мг/мл: картридж у шприц-ручці 3 мл 3 або 5 шт.

Форма випуску, упаковка та склад препарату Саксенда®

Розчин для підшкірного введення прозорий, безбарвний або майже безбарвний.

1 мл 1 шприц-ручка ліраглутид 6 мг 18 мг

Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату дигідрат, пропіленгліколь, фенол, натрію гідроксид/хлористоводнева кислота (для корекції pH), вода для ін'єкцій.

3 мл - картриджі скляні (1) - шприц-ручки пластикові одноразові мультидозові для багаторазових ін'єкцій (3) - пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група: Гіпоглікемічний препарат. Агоніст рецепторів глюкагоноподібного пептиду

Фармако-терапевтична група: Інкретин-міметики – синтетечний аналог глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1)

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Діюча речовина препарату Саксенда® - ліраглутид - є ацильованим аналогом людського ГПП-1, виробленим методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, що має 97% гомологічності амінокислотної послідовності ендогенного людського ГПП. Ліраглутид зв'язується та активує рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Ліраглутид стійкий до метаболічного розпаду, його період напіввиведення з плазми після підшкірного введення становить 13 годин. Фармакокінетичний профіль ліраглутиду, що дозволяє вводити його пацієнтам 1 раз на добу, є результатом самоасоціації, внаслідок якої відбувається сповільнене всмоктування препарату; зв'язування з білками плазми; а також стійкості до дипептидилпептидази-4 (ДПП-4) та нейтральної ендопептидази (НЕП).

ГПП-1 є фізіологічним регулятором апетиту та споживання їжі, а ГПП-1Р розташовані у кількох областях головного мозку, що беруть участь у процесах регуляції апетиту. У дослідженнях на тваринах периферичне введення ліраглутиду призводило до захоплення препарату у специфічних областях головного мозку, включаючи гіпоталамус, де ліраглутид за допомогою специфічної активації ГПП-1Р посилював сигнали насичення та послаблював сигнали голоду, тим самим призводячи до зменшення маси тіла.

ГПП-1Р представлені також у специфічних областях серця, судин, імунної системи та нирок. В експериментах на мишах з атеросклерозом ліраглутид попереджав подальший розвиток аортальних бляшок і знижував запалення. На додаток, ліраглутид справляв сприятливий ефект на ліпіди у плазмі. Ліраглутид не зменшував розміру вже існуючих бляшок.

Ліраглутид зменшує масу тіла у людини переважно шляхом зменшення маси жирової тканини. Зменшення маси тіла відбувається з допомогою зменшення споживання їжі. Ліраглутид не збільшує 24-годинну витрату енергії. Ліраглутид регулює апетит за допомогою посилення почуття наповнення шлунка та насичення, одночасно послаблюючи почуття голоду та зменшуючи передбачуване споживання їжі.

Ліраглутид стимулює секрецію інсуліну та зменшує невиправдано високу секрецію глюкагону глюкозозалежним чином, а також покращує функцію β-клітин підшлункової залози, що призводить до зниження концентрації глюкози натще і після їди. Механізм зниження концентрації глюкози включає невелику затримку спорожнення шлунка.

Ліки вводять під шкіру за допомогою ін'єкцій. Стандартно для введення використовують верхню частину стегна, живіт чи плече.

Звичайна доза ліків 0,6 мг вводиться пацієнтові щодня 7 днів поспіль.

За 2 тижні доза препарату планомірно збільшується доки не доросте 3 мг. Введення ліків не прив'язується до їди і може робитися в будь-який час дня.

Ефективність Саксенда:

Клінічні дослідження показали, що використання препарату за інструкцією допомагає пацієнтам втратити 5% ваги. Деякі добровольці із групи знизили поточну вагу на 10%.

Під час експериментів медики помітили, що ліки реалізовують свою глікемічну дію, тільки якщо рівень глюкози в крові буде більшим за норму. Цей фактор знижує ризик появи гіпоглікемічного стану у пацієнтів.

Зниження маси тіла після 12 тижнів терапії препаратом Саксенда (ліраглутид 3.0 мг)

У двох дослідженнях тривалістю 56 тижнів після 12 тижнів терапії препаратом Саксенда в дозі 3.0 мг 67.5% та 50.4% пацієнтів досягли зниження маси тіла не менше ніж на 5%. Середнє зниження маси тіла у цих пацієнтів, які завершили дослідження, становило 11.2% порівняно з вихідним значенням. У пацієнтів, які досягли зниження маси тіла менш ніж на 5% після 12 тижнів терапії в дозі 3.0 мг і завершили дослідження (1 рік), середнє зниження маси тіла становило 3.8%.

Діти та підлітки

У подвійному сліпому клінічному дослідженні, що порівнює ефективність та безпеку препарату Саксенда® щодо плацебо щодо зниження маси тіла у підлітків віком 12 років і старше з ожирінням, препарат Саксенда® перевершував плацебо у зниженні стандартного відкл.ня ІМТ (виміряного для оцінки зниження маси тіла) після 56 тижнів лікування. Більша кількість пацієнтів досягла ≥5% та ≥10% зниження ІМТ на терапії ліраглутидом, ніж пацієнти, які отримували плацебо, при значному зниженні середнього ІМТ та маси тіла. Протягом 26 тижнів наступного спостереження без застосування препарату спостерігалося відновлення маси тіла при застосуванні препарату Саксенда в порівнянні з плацебо (оцінювалося як зміна стандартного відхилення ІМТ).

Виходячи з переносимості, для більшості пацієнтів (82.4%) дозу препарату було збільшено, і вони продовжили отримувати дозу 3.0 мг, для решти пацієнтів дозу було збільшено, і вони продовжували отримувати препарат у діапазоні доз від 2.4 мг до 0.6 мг. Результати визначених пацієнтами показників Препарат Саксенда® у порівнянні з плацебо покращував оцінювані пацієнтами оцінки за декількома показниками. Було відзначено значне покращення загальної оцінки за Спрощеним опитувальником впливу маси тіла на якість життя (IWQoL-Lite) та за всіма шкалами опитувальника для оцінки якості життя SF-36, що вказує на позитивний вплив на фізичний та психологічний компонент якості життя. Протипоказання Саксенда: Алергія на склад чи компоненти ліків; Медулярний рак щитовидної залози; Ендокринна множинна неоплазія; Діти віком до 18 років; Період вагітності.

Побічні ефекти Саксенда: напади блювоти та нудоти; Розлад кишечника; Наявність запорів; Швидка стомлюваність та втома; Гіпоглікемія. Сумісність Саксенда з іншими ліками: Препарати не застосовуються з місцевими антагоністами рецепторів ГПП-1. Ліки не використовуються, якщо пацієнт отримує ін'єкції інсуліну. Якщо ви приймаєте якісь ліки, говоріть про це лікареві до того, як він призначить вам курс лікування. З появою серйозних побічних ефектів або нестандартної реакції з боку організму, потрібно звернутися до лікаря для коригування курсу або скасування лікування. Зберігання: Транспортування та зберігання препарату проводиться тільки в температурному режимі від 2 до 8 градусів тепла. Препарат не можна заморожувати, і при випадковому заморожуванні він більше не використовується. Препарат зберігається тільки в упаковці виробника, яка захищає його від прямого сонця та вологості. Бережіть аптечку від домашніх тварин та дітей. Купуйте ліки у перевірених аптеках.