Власник реєстраційного посвідчення:
FERRING INTERNATIONAL CENTER, S.A. (Швейцарія)
Активна речовина: месалазин (mesalazine)
Лікарська форма Пентаса® таб. з пролонгір. вивільненням 1 гр, 60 таблеток
Форма випуску, упаковка та склад препарату Пентаса®
Пігулки пролонгованої дії білого із сіруватим відтінком кольору, з численними вкрапленнями світло-коричневого кольору, правильної круглої форми, з фаскою, ризиком та написом "1 g" на одній стороні та "Pentasa" - на іншій.
1 таб.
месалазин (5-АСК) 1 г
Допоміжні речовини: повідон, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк, мікрокристалічна целюлоза.
Клініко-фармакологічна група: Препарат із протизапальною дією, що застосовується для лікування хвороби Крона та НЯК
Фармако-терапевтична група: Протизапальний кишечник
Фармакологічна дія
Препарат із протизапальною дією, що застосовується для лікування хвороби Крона та НЯК.
Має місцеву протизапальну дію, зумовлену інгібуванням активності нейтрофільної ліпоксигенази та синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Уповільнює міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів та секрецію імуноглобулінів лімфоцитами.
Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстій кишці).
Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами і руйнувати їх).
Знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у пацієнтів з ілеїтом із великою тривалістю захворювання.
Лікувальна дія месалазину проявляється в результаті місцевого контакту препарату зі слизовою оболонкою кишечника. Після прийому внутрішньо таблетка розпадається на мікрогранули, що діють як самостійні форми препарату із уповільненим вивільненням месалазину. Це забезпечує терапевтичний ефект препарату протягом від дванадцятипалої до прямої кишки за будь-яких значень рН. Мікрогранули досягають дванадцятипалої кишки протягом першої години після прийому таблетки. Пасаж препарату по неушкодженій тонкій кишці прийому внутрішньо здійснюється протягом 3-4 год.
Фармакокінетика
Всмоктування та розподіл
Близько 30-50% прийнятої дози всмоктується головним чином тонкій кишці.
Зв'язування месалазину з білками плазми – 43%, а N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти становить 73-83%.
Месалазин та його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Кумулятивні властивості мають місце при застосуванні високих доз препарату – 1500 мг на добу.
Метаболізм та виведення
Месалазин піддається ацетилюванню у слизовій оболонці кишечника, у печінці та, малою мірою, – ентеробактеріями, утворюючи N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту.
Кліренс месалазину після внутрішньовенного введення в дозі 500 мг становить 18.0 л/год.
Месалазин та його метаболіт виділяються з грудним молоком, сечею та калом.
Показання для застосування.
неспецифічний виразковий коліт;
хвороба Крона.
Режим дозування
Таблетки слід ковтати, не розжовуючи. Для полегшення ковтання таблетку можна розділити на кілька частин або розчинити у введенні чи соку безпосередньо перед прийомом.
Доза препарату підбирається індивідуально.
Пацієнти Виразковий коліт Хвороба Крона
Стадія загострення Підтримуюча терапія Стадія загострення Підтримуюча терапія
Дорослі до 4 г/добу на кілька прийомів 2 г на добу на кілька прийомів до 4 г на добу на кілька прийомів
Діти 20-30 мг/кг/сут на кілька прийомів
Максимальна добова доза препарату становить 6-8 г на добу.
Середня тривалість лікування становить 8-12 тижнів. Максимальна тривалість лікування, включаючи підтримуючу та протирецидивну терапію, не лімітована. Критерієм ефективності терапії є досягнення клініко-ендоскопічної ремісії.
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, абдомінальний біль, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка, перикардит, міокардит.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, анемія (в т.ч. гемолітична, мегалобластна, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротеїнемія.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм.
Інші: слабкість, паротит, вовчаковоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини, фотосенсибілізація.
Протипоказання до застосування
захворювання крові;
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
геморагічной діатез;
ниркова недостатність тяжкого ступеня;
печінкова недостатність тяжкого ступеня;
останні 2-4 тижні вагітності;
період лактації;
дитячий вік до 2 років;
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у І триместрі вагітності, при печінковій та/або нирковій недостатності.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
Месалазин проникає через плацентарний бар'єр, але обмежений досвід застосування препарату при вагітності не дає змоги оцінити можливі побічні дії.
Месалазин виділяється з грудним молоком у концентрації нижче, ніж у крові жінки, тоді як метаболіт (ацетил-месалазин) виявляється у подібній або вищій концентрації.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказане застосування препарату при печінковій недостатності тяжкого ступеня.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказане застосування препарату при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний дітям віком до 2 років.
особливі вказівки
Лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок можливе лише після оцінки ступеня їхньої виразності.
Протягом усього курсу лікування і, особливо, на його початку, слід регулярно контролювати функцію нирок (рівень креатиніну в крові).
При підозрі на розвиток перикардиту, міокардиту та змін формули крові слід перервати лікування. Проявами вищевказаних побічних реакцій можуть бути при виражених патологічних змінах складу крові - підвищена кровоточивість, підшкірні крововиливи, біль у горлі та лихоманка; при перикардиті та/або міокардиті - лихоманка та біль за грудиною у поєднанні з задишкою.
У деяких випадках алергічної реакції до сульфасалазину можливий розвиток непереносимості та препарату Пентаса® (ризик алергії до саліцилатів).
Пацієнти, які є повільними ацетиляторами, мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів.
Можливе фарбування сечі та слізної рідини у жовто-оранжевий колір, фарбування м'яких контактних лінз.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Препарат не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, гастралгія, слабкість, сонливість.
Лікування: промивання шлунка, призначення проносних засобів, симптоматична терапія.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Пентаса® посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність кортикостероїдів, токсичність метотрексату та дію антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні Пентасу ослаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину.
При одночасному застосуванні Пентасу збільшує ефективність урикозуричних препаратів.
При одночасному застосуванні Пентасу уповільнює абсорбцію ціанкобаламіну.
Умови зберігання препарату Пентаса®
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25С.
Термін придатності препарату Пентаса®
Термін придатності – 3 роки.