Ретатрутид 40/30мг

*довідкова інформація

Ретатрутид

Компанії-виробники: Synedica (40 мг) / ZPHC (30 мг) / Alluvi (40 мг)

Ретатрутид — це інноваційний експериментальний препарат для лікування ожиріння та метаболічних порушень. Він належить до нового покоління інкретинових препаратів і є потрійним агоністом рецепторів GLP-1, GIP та глюкагону. Завдяки такому механізму дії препарат здатний значно знижувати масу тіла, покращувати контроль глікемії та позитивно впливати на серцево-судинні фактори ризику.

Ретатрутид розглядається як потенційний препарат наступного покоління для лікування ожиріння, оскільки в клінічних дослідженнях він продемонстрував одне з найбільших знижень маси тіла серед усіх сучасних інкретинових терапій.

Загальна довідкова інформація

Міжнародна непатентована назва (INN): Retatrutide

Фармакологічна група:
агоністи інкретинових рецепторів / метаболічні препарати для лікування ожиріння.

Тип препарату:
триноміальний інкретиновий агоніст (Triple-agonist incretin therapy).

Розробник оригінального препарату:
Eli Lilly and Company.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: ретатрутид 40 або 30 мг.

Допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, стабілізатори пептидної молекули та буферні компоненти.

Форма випуску: розчин для підшкірних ін’єкцій.

Упаковка: попередньо наповнений шприц або флакон (залежно від виробника).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ретатрутид одночасно активує три ключові гормональні системи регуляції метаболізму:

GLP-1 (глюкагоноподібний пептид-1)

• пригнічує апетит у гіпоталамусі
• уповільнює спорожнення шлунка
• стимулює секрецію інсуліну
• знижує рівень глюкози в крові.

GIP (глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид)

• підсилює інсулінову відповідь на прийом їжі
• покращує чутливість тканин до інсуліну
• сприяє нормалізації метаболізму глюкози.

Глюкагонові рецептори

• підвищують енергетичні витрати
• стимулюють окислення жирних кислот
• сприяють зменшенню жирової маси.

Комбінація цих ефектів забезпечує:

• виражене зниження апетиту
• прискорення енергетичного метаболізму
• зменшення жирової тканини.

Фармакокінетика

Абсорбція
Після підшкірної ін’єкції ретатрутид повільно всмоктується у системний кровотік.

Tmax
приблизно 24–72 години.

Період напіввиведення (T½)
близько 6–8 діб.

Метаболізм
протеолітичне розщеплення пептидної молекули до амінокислот.

Елімінація
через нирки та печінковий метаболізм.

Тривалий період напіввиведення дозволяє застосовувати препарат один раз на тиждень.

Показання до застосування

Ретатрутид досліджується для лікування:

• ожиріння
• надмірної маси тіла з супутніми метаболічними порушеннями

Супутні стани можуть включати:

• цукровий діабет 2 типу
• артеріальну гіпертензію
• дисліпідемію
• метаболічний синдром
• обструктивне апное сну.

Також досліджується можливість застосування для:

• профілактики діабету 2 типу
• лікування неалкогольної жирової хвороби печінки
• зниження серцево-судинного ризику.

Протипоказання Ретатутиду

• індивідуальна підвищена чутливість до ретатрутиду або допоміжних компонентів
• наявність або сімейний анамнез медулярного раку щитоподібної залози
• множинна ендокринна неоплазія 2 типу (MEN2)
• вагітність і період грудного вигодовування
• вік до 18 років (безпека не доведена).

Спосіб застосування та дози

Препарат вводиться подшкірно: у ділянку живота, стегна або плеча.

Зазвичай починають з мінімальної дози з поступовим підвищенням, щоб визначити індивідуальну реакцію організму та знизити ризик побічних ефектів.

Ін'єкцію роблять 1 раз на тиждень.

Ін’єкцію необхідно робити у один і той самий день тижня.

Не вводити препарат внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Побічні ефекти

- найпоширеніші:

• нудота
• блювання
• діарея
• запор
• здуття живота
• головний біль
• зниження апетиту
• втома.

Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії та зменшуються з часом.

- рідкісні серйозні

• гострий панкреатит
• жовчнокам’яна хвороба
• дегідратація
• порушення функції нирок
• потенційний ризик пухлин щитоподібної залози (виявлено у тварин).

Лікарські взаємодії

Підвищення ризику гіпоглікемії при сумісному застосуванні з інсуліном чи препаратами сульфонілсечовини.

Уповільнення спорожнення шлунка може змінювати швидкість всмоктування інших пероральних препаратів.

Необхідний моніторинг при комбінуванні з ліками для контролю артеріального тиску та ліпідів.

Особливості застосування

Пацієнтам із цукровим діабетом 2 типу потрібен контроль глікемії та можливе коригування супутньої терапії.

З обережністю застосовується у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок або печінки.

При появі симптомів панкреатиту (сильний біль у верхній частині живота) терапію слід негайно припинити.

У перші тижні лікування можливі нудота та диспепсія, які з часом зменшуються.

Клінічні дослідження

У дослідженнях SURMOUNT-1 та SURMOUNT-2 пацієнти, які отримували ретатрутид, досягли:

• середнього зниження маси тіла до 24% від початкової протягом 48–72 тижнів;
• значного покращення показників HbA1c у хворих на цукровий діабет 2 типу;
• зниження артеріального тиску;
• покращення ліпідного профілю.

Препарат показав вищу ефективність у зниженні ваги, ніж семаглутід (Оземпік, Вегові) та тирзепатид (Мунджаро) у подібних дослідженнях.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від +2 °C до +8 °C.

Не заморожувати.

Захищати від світла.

Використовувати протягом встановленого терміну придатності.

У порівнянні з аналогами, ретатрутид демонструє більш виражене зниження ваги, проте наразі перебуває на стадії клінічних випробувань у більшості країн.

Ретатрутид вважається препаратом наступного покоління для лікування ожиріння та метаболічних розладів. Його здатність активувати одразу три гормональні шляхи робить його одним із найбільш перспективних засобів у цій галузі. Очікується розширення показань для застосування у кардіології та ендокринології.