Ретатрутид 30 мг — тризначний агоніст GLP-1/GIP/глюкагону нового покоління

Виробник: ZPHC

Ретатрутид — інноваційний триефекторний препарат, який одночасно активує рецептори GLP-1, GIP та глюкагону. Така комбінована дія забезпечує потужне зниження маси тіла, покращення глікемічного контролю та метаболічних параметрів. Препарат розглядають як потенційний стандарт майбутнього в боротьбі з ожирінням та його ускладненнями.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: ретатрутид 30 мг.

Допоміжні компоненти: очищена вода для ін’єкцій, стабілізатори, ізотонічні буферні системи, агенти для підтримання pH.

Форма: стерильний розчин для підшкірних ін’єкцій.

Упаковка:

• попередньо заповнений шприц одноразового використання;

• або флакон із розрахованою дозою (залежить від серії виробника).

Фармакологічні властивості

Механізм дії

Ретатрутид діє одночасно на три гормональні шляхи:

• GLP-1: зменшення апетиту, уповільнення спорожнення шлунка, зниження калорійності харчування.

• GIP: посилення інсулінової секреції, покращення глікемічної відповіді після їжі.

• Активатор глюкагонових рецепторів: підвищення енергетичних витрат, активація ліполізу та окислення жирних кислот.

Завдяки такій мультиактивації Ретатрутид забезпечує більш значуще зниження ваги, ніж стандартні агоністи GLP-1 та навіть подвійні агоністи.

Фармакокінетика

• Абсорбція: повільне вивільнення після підшкірного введення.

• Tmax: 24–72 години.

• Період напіввиведення: приблизно 7 діб (забезпечує зручний тижневий режим дозування).

• Метаболізм: розщеплення до амінокислот протеолітичними ферментами.

Показання

Ретатрутид рекомендований для:

• лікування ожиріння у дорослих із ІМТ ≥30 кг/м²;

• лікування надмірної ваги при ІМТ ≥27 кг/м², якщо є супутні стани:

  • цукровий діабет 2 типу,

  • гіпертонія,

  • дисліпідемія,

  • апное сну,

  • неалкогольна жирова хвороба печінки;

• профілактики діабету 2 типу (вивчається);

• зниження серцево-судинного ризику у пацієнтів із метаболічним синдромом (досліджується).

Протипоказання

• гіперчутливість до препарату;

• медулярний рак щитоподібної залози (особистий або сімейний анамнез);

• синдром MEN2;

• вагітність та лактація;

• вік до 18 років;

• обережність при важкій нирковій або печінковій недостатності.

Спосіб застосування та дози

• Вводиться підшкірно: у живіт, стегно або плече.

• Починають із низької дози (згідно з інструкцією виробника), поступово підвищуючи до підтримуючої.

• Ін’єкцію бажано робити в один і той самий день кожного тижня.

• Заборонено вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Якщо доза пропущена

Якщо пройшло менше 4 діб — можна зробити ін’єкцію. Якщо більше — пропустити і перейти на звичний графік.

Побічні ефекти

Поширені:

• нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм;

• зниження апетиту;

• головний біль, слабкість;

• легкі реакції в місці ін’єкції.

  
  

Рідкісні, але серйозні:

• гострий панкреатит;

• жовчнокам’яна хвороба;

• дегідратація та порушення роботи нирок;

• потенційний ризик неоплазій щитоподібної залози (виявлено у тварин).

Лікарські взаємодії

• Підвищена ймовірність гіпоглікемії при сумісному прийомі з інсуліном або препаратами сульфонілсечовини.

• Уповільнення спорожнення шлунка може впливати на всмоктування пероральних ліків.

• Потрібен моніторинг при одночасному прийомі препаратів від тиску та статинів.

Особливості застосування

• Пацієнтам з ЦД2 необхідний регулярний контроль глюкози та корекція терапії.

• При болях у животі “оперізуючого” характеру — негайне припинення та виключення панкреатиту.

• У перші тижні можливі диспепсичні симптоми, що зазвичай зменшуються із часом.

• Застосовувати обережно у людей із хронічними захворюваннями ШКТ або жовчного міхура.

Клінічні дослідження

У програмах SURMOUNT-1 / SURMOUNT-2 продемонстровано:

• зниження маси тіла до 24% за 48–72 тижні;

• поліпшення HbA1c у пацієнтів з діабетом 2 типу;

• зменшення артеріального тиску;

• покращення ліпідного профілю;

• вищу ефективність порівняно з семаглутидом та тирзепатидом у аналогічних умовах.

Умови зберігання

• Температура +2…+8 °C.

• Не заморожувати.

• Зберігати в оригінальній упаковці, захищати від світла.

• Використати до закінчення терміну придатності.

Аналоги та альтернативи

• Семаглутид (Ozempic, Wegovy) — агоніст GLP-1.

• Тирзепатид (Mounjaro, Zepbound) — подвійний агоніст GLP-1/GIP.

Ретатрутид перевершує їх за ефективністю зниження ваги, але у багатьох країнах все ще проходить клінічні випробування.